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杆菌肽的功效和作用

浏览次数:发表时间:2019-05-19
      【杆菌肽】
      杆菌肽由枯草杆菌培养所得,分子式为C66H103N17O16S,类白色或淡黄色的粉末;无臭,味苦;有引湿性;易被氧化剂破坏,在溶液中能被多种重金属盐类沉淀。本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在丙酮、氯仿或乙醚中不溶。临床上抗菌谱与青霉素相似,对革兰阳性细菌和阴性球菌、肺炎双球菌、葡萄球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌及螺旋体等均有杀菌作用。
 
杆菌肽的功效和作用
 
      【结构特征】
      杆菌肽为一种多肽类抗生素,组分较多,为慢杀菌剂,可特异地抑制细菌胞壁合成阶段的脱磷酸化作用,影响磷脂的转运和向细胞壁支架输送黏肽,抑制细菌细胞壁的合成,并损伤细胞膜,导致离子和氨基酸外流而使细菌死亡。
 
      【结构作用】
      (1)全身应用可产生严重的肾毒性,局部应用刺激性小:杆菌肽全身应用可产生严重的肾毒性,局部应用刺激性小,过敏反应少见,耐酶,细菌对其产生耐药性又较慢,获得性耐药菌株极为罕见,另效价不受脓液、痰液、血液、渗出液和坏死组织的影响,故迄今常作为局部抗感染药。
 
      (2)抗菌的利用:杆菌肽对金黄色葡萄球菌、耐药金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、奈瑟菌、流感嗜血杆菌有强大的抗菌活性,对革兰阴性球菌、某些放线菌属、螺旋体、阿米巴原虫有一定的活性,但对革兰阴性杆菌几全部耐药。
 
      (3)大剂量灌注进入体腔或用于大面积手术创面时可微量吸收:肌注吸收迅速,血浆药物浓度达峰时间为2h,在体内分布广泛,不易透过血-脑脊液屏障,在非脑膜炎时含量甚微,肌注后血浆杀菌浓度可维持4~6h。杆菌肽由肾小球滤过而缓慢排出,最初24h尿液中排出剂量的10%~40%。局部应用无明显吸收,但大剂量灌注于感染的体腔或手术创面可有微量吸收。
 
      【应用】
      (1)临床药物:用于皮肤与软组织局部感染、皮肤创面的感染、大面积手术或烧烫伤感染、眼结膜感染、五官和口腔感染、膀胱冲洗或脓腔注入。
 
      【价值】
      杆菌肽对革兰阴性菌有杀菌作用。由于本药有严重的肾毒性,不作全身用药,仅局部应用。口服本药后吸收不明显;局部应用,如灌注入腹腔的用药量较大时,可有微量吸收,有引起肾毒性的可能。局部应用有过敏反应发生的可能:皮肤局部瘙痒、皮疹、红肿,或其他刺激症状,偶有局部用药引起严重全身过敏反应的报道。可对症治疗。
 
 

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