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利钠肽的功效和作用

浏览次数:发表时间:2019-07-15
      【利钠肽】
      利钠肽为人工合成的基因重组人B型奈西立肽,与心室肌分泌的天然奈西立肽具有相同的32个氨基酸序列。
 
      【结构特征】
      利钠肽为人工合成的基因重组人B型奈西立肽(recombined human B-type natriuretic peptide,rhBNP),与心室肌分泌的天然奈西立肽具有相同的32个氨基酸序列。钠肽能与血管平滑肌和内皮细胞上的鸟苷酸环化酶受体结合,增加细胞内的cGMP的含量,cGMP作为第二信使使动静脉扩张。研究显示,利钠肽能使内皮素Ⅰ或α-肾上腺素受体激动剂处理的离体人动脉和静脉舒张。在人体,利钠肽能剂量依赖性降低心衰患者肺毛细血管嵌楔压(pulmonary capillarywedge pressure,PCWP)和动脉压力。
 
利钠肽的功效和作用
 
      【结构作用】
      (1)与鸟苷酸环化酶受体结合:利钠肽能与血管平滑肌和内皮细胞上的鸟苷酸环化酶受体结合,增加细胞内的cGMP的含量,cGMP作为第二信使使动静脉扩张。研究显示,利钠肽能使内皮素Ⅰ或α-肾上腺素受体激动剂处理的离体人动脉和静脉舒张。在人体,利钠肽能剂量依赖性降低心衰患者肺毛细血管嵌楔压和动脉压力。
 
      (2)与细胞表面的消除受体结合:与细胞表面的消除受体结合,被细胞溶酶体酶分解;被肽类内肽酶(如血管表面的中性肽链内切酶)溶蛋白性分解;经肾脏滤过。
 
      (3)改善呼吸困难症状:利钠肽用于急性代偿失调性充血性心力衰竭伴休息时或轻微活动时呼吸困难的患者,降低肺毛细血管嵌楔压,改善呼吸困难症状。
 
      【应用】
      (1)临床药物:利钠肽为人工合成的基因重组人B型奈西立肽,与心室肌分泌的天然奈西立肽具有相同的32个氨基酸序列。利钠肽能与血管平滑肌和内皮细胞上的鸟苷酸环化酶受体结合,增加细胞内的cGMP的含量,cGMP作为第二信使使动静脉扩张。研究显示,利钠肽能使内皮素Ⅰ或α-肾上腺素受体激动剂处理的离体人动脉和静脉舒张。在人体,利钠肽能剂量依赖性降低心衰患者肺毛细血管嵌楔压和动脉压力。
 
      【价值】
      利钠肽(主要是B型利钠肽,BNP)作为一种生物标志物,在心力衰竭(心衰)的诊治方面发挥着重要作用。从利钠肽系统的代谢通路中,我们发现还有许多可以大有作为的地方,比如NPR-A和NPR-B激动类药物,再比如NPR-C抑制类药物。特异性利钠肽受体结合药是否在研发或已经研发出,我们相信,该类药物终会被研制出来,造福广大心衰患者。
 

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