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奥曲肽的结构与作用

浏览次数:发表时间:2019-11-18
      【奥曲肽】
      本品为一种人工合成的八肽环状化合物,具有与天然内源性生长抑素类似的作用,但作用较强且持久,半衰期较天然抑素长30倍。
奥曲肽的结构与作用
 
      【结构特征】
      本品的化学结构上的第1、 4、8个氨基酸为非天然氨基酸,故不易受酶破坏,半衰期亦较长。皮下注射本品吸收迅速而完全,血药浓度达峰值时间为0.5小时,分布容积为0.27L/kg,半衰期为1.5小时,代谢清除率为160ml/min。静注时呈双相消除,半衰期α相和β相分别为10 分钟和90分钟。血浆蛋白结合率为65%。
 
      【药理作用】
      本品有多种生理活性,如抑制生长激素、促甲状腺素、胃肠道和胰内分泌激素的病理性分泌过多,对胃酸、胰酶、胰高血糖素和胰岛素的分泌也有抑制作用。本品能降低胃运动和胆囊排空,抑制缩胆囊素一胰酶泌素的分泌,减少胰腺分泌,对胰腺实质细胞膜有直接保护作用。本品可抑制胃肠蠕动,减少内脏血流量和降低门脉压力,减少肠道过度分泌,并可增强肠道对水和Na+的吸收。
 
      【临床应用】
      临床上奥曲肽主要用于治疗门脉高压引起的食管静脉曲张出虫、肢端巨大症、消化道出血如肝硬化、食管静脉曲张出血、消化性溃疡出血和应激性溃疡出血,胰腺疾病如重型急性胰腺炎、胰损伤或手术后胰腺瘘,以及预防胰腺手术后并发症。还用于胃肠道瘘管,消化系内分泌肿瘤如肠血管活性肽瘤、胃泌素瘤、胰高血糖素瘤、异位ACTH综合征、类癌综合征,肢端肥大症,突眼性甲亢症,全结肠切除后出现的持续性、顽固性腹泻和艾滋病相关性腹泻。鞘内注射可治疗癌性疼痛。
 

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